研途middot科普新型类肝素降

甘糖酯是一种低分子量(5kDa)的类肝素硫酸多糖物质，它以褐藻酸为基础原料。褐藻酸是由多聚甘露糖醛酸和多聚古罗糖醛酸构成的高分子糖类化合物。

甘糖酯经降解分级后提高了分子内M(甘露糖醛酸)/G(古罗糖醛酸)的比值，以富含聚甘露糖醛酸的组分为原料，进行分子修饰，研制成了甘露糖醛酸丙酯的硫酸酯钠盐，简称甘糖酯。

药物示例

药理作用

保护内皮细胞

甘糖酯与内皮细胞结合，维护或加强内皮层的负电屏障，阻止内毒素诱导的白细胞对内皮细胞的粘附，从而阻止其进一步释放氧自由基和溶酶体酶，保护内皮细胞的结构和功能。

对红细胞变形能力的影响

甘糖酯可显著减低患者红细胞滤过指数及红细胞膜脂质过氧化物，提高Na＋、K＋、ATP酶和GSH-Px活性。

抑制血管平滑肌细胞的过度增殖

血管平滑肌细胞的过度增殖是动脉粥样硬化斑块形成过程中的一个关键因素，抑制脑微血管平滑肌细胞的过度增殖是预防脑血管疾病的重要措施。

对提血和纤溶功能的影响

甘糖酯可明显提高家兔抗凝血酶功能活性，并使纤溶酶原活性升高。

对脑缺血再灌损伤的保护作用

甘糖酯可降低全脑缺血再灌损伤的过氧化脂质含量，降低脑含水量。

对晶体上皮细胞的抑制作用

甘糖酯有抑制晶体上皮增殖的作用，且随剂量的增加，抑制作用加强。

药物相关研究

毒理学试验表明：小鼠口服15g/Kg，尾静脉注射10g/Kg未发现毒性反应，长期毒性试验也未发现与药物有关的生理异常。

遗传毒理研究表明：甘糖酯对染色体无损害作用。

药代动力学研究结果表明：口服、静注后小鼠组织分布广，口服后生物利用度为75.6％，具有吸收快，分布广，排泄快等特点。

药物主要应用

降血脂

抗血栓

治疗肺源性心脏病

药物联合应用

甘糖酯联合PSS：治疗痛风伴高脂血症,对患者总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白有明显的改善作用。

甘糖酯联合依折麦布：可以显著降低冠心病伴高脂血症的血脂水平,优于单用甘糖酯,且安全性良好。

甘糖酯联合辛伐他汀：调脂作用总有效率高,改善血粘度作用好。调节血脂异常的效果比单用辛伐他汀好。

参考文献

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